Dasatinibi

kimmo.porkka - 20.05.2010 - 11:32

Kauppanimet


Sprycel 20mg tabl, 50mg tabl, 70mg tabl

Lääkkeen www-sivu: sprycel.com

Käyttöaiheet


  • KML, toisen tai myöhemmän linjan hoito
  • Ph+ALL (myös neuroleukemia)

Annostelu


  • aloitusannos 100 mg x1 (KML:n krooninen vaihe), 140 mg x1 (KML:n edenneet vaiheet, Ph+ALL)
  • annosta usein pienennettävä haittavaikutusten vuoksi. Pienin tehokas annos ei ole tiedossa; osalla potilaista 20-50 mg/vrk on ollut riittävä
  • lääke voi nostaa lyhytaikaisesti leukosyyttitasoa (lymfosyytit(2-6- kertaistuminen), monosyytit), huippu on 1-2 tuntia lääkkenotosta. Trombosyytitaso voi vastaavasti laskea jopa huomattavasti. Turvallisuutta seuraavat kokeet on näin hyvä ottaa ennen lääkkeenottoa. Koska suurella lymfosyyttiluvulla saattaa olla ennusteellista merkitystä ja mahdollisesti yhteyttä haittavaikutuksiin, voi olla hyödyllistä tarkistaa TVK  1-2 tunti lääkkeenoton jälkeen, kun CHR saavutettu.  

Farmakokinetiikka


  • imeytyy nopeasti suun kautta annoettuna. Huippupitoisuus 1-2 h kuluttua, t1/2 3-5 h.
  • ravinnolla ei vaikutusta imeytymiseen; samanaikainen antasidin käyttö pienentää huippupitoisuutta
  • läpäisee veri-aivoesteen hoidollisesti merkittävässä määrin (Porkka ym. 2008)

Haittavaikutukset


  • pleuraneste/pleuriitti (10-15%). Hoito: lääketauko 1-2 vko, annosreduktio; tarv. lyhyt steroidikuuri (prednisoni 1 mg/kg laskevin annnoksin). Jos toistuu, harkittava lääkitysvaihtoa
  • oligoklonaalinen LGL-lymfosytoosi (10-20%), ei yleensä vaadi hoitoa, saattaa liittyä hyvään hoitovasteeseen (Mustjoki ym. 2009)

Yhteisvaikutukset


  • CYP3A4

Vaikutusmekanismi


  • kohdetyrosiinikinaasi: BCR-ABL1
  • estää myös mm. kinaaseja: SRC-kinaasit (mm. Lyn, Fyn),  

Resistenssi


  • yleisin syy on mutaatio BCR-ABL1-kinaasigeenissä: täysin resistenttejä ovat: T315I, F317L, V299L

Kirjallisuutta


 

Kirjoittajat:  Kimmo Porkka
Viimeisin päivitys: 28.05.2010
© Suomen Hematologiyhdistys Suomen Leukemiaryhmä

 

Viimeksi muokannut: 
perttu.koskenvesa - 12.02.2016 - 15:22